注射用布美他尼說(shuō)明書(shū)
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運(yùn)動(dòng)員慎用
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用布美他尼
商品名稱(chēng)：優(yōu)布丁
英文名稱(chēng)：Bumetanide for Injection
漢語(yǔ)拼音：zhusheyong Bumeitani
【成份】本品主要成分布美他尼，
化學(xué)名稱(chēng)：3-丁胺基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式:C17H20N2O5S
分子量:364.42
輔料: 甘露醇、醋酸鈉、氫氧化鈉。
【性狀】本品為白色的疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
(1) 水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢
性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
(2) 高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥
物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。
(3) 預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死
的機(jī)會(huì)。
(4) 高鉀血癥及高鈣血癥。
(5) 稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
(6) 抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH）
(7) 急性藥物毒物中毒等的治療 如巴比妥類(lèi)藥物中毒等。
(8) 對(duì)某些呋塞米無(wú)效的病例仍可能有效。
【規(guī)格】（1）0.5mg (2) 1.0mg
【用法用量】
用適量注射用水溶解后靜脈或肌內(nèi)注射(靜脈注射：布美他尼0.1mg/ml；肌內(nèi)注射：布美他尼0.25～0.5mg/ml)。
1.成人。治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌內(nèi)注射起始0.5～1mg，必要時(shí)每隔2～3小時(shí)重復(fù)，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時(shí)隔20分鐘重復(fù)，也可2～5mg稀釋后緩慢滴注（不短于30～60分鐘)。
2.小兒。肌內(nèi)或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺(jué)模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指趾感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4～15mg)，多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見(jiàn)未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時(shí)可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對(duì)糖代謝的影響可能小于呋塞米。
【禁忌】尚不明確
【注意事項(xiàng)】
(1) 交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類(lèi)利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。
(2) 對(duì)診斷的干擾：可導(dǎo)致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、CI-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
(3) 下列情況慎用：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿?。虎鄹吣蛩嵫Y或有痛風(fēng)病史者；④?chē)?yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類(lèi)藥物或有室性心律失常者；⑧前列腺肥大。
(4)隨防檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類(lèi)藥物或皮質(zhì)激素類(lèi)藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽(tīng)力。
(5) 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化。對(duì)新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測(cè)定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1) 本藥可通過(guò)胎盤(pán)屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免使用。對(duì)妊娠高血壓綜合癥無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。
(2) 本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。
【老年用藥】
老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。
【藥物相互作用】
(1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
(2)非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會(huì)也增加，與前者抑制前列
腺素合成、減少腎血流量有關(guān)。
(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
(4)與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
(5)與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類(lèi)藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
(7)本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
(8)降低降血糖藥的療效。
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類(lèi)等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其原有腎損害時(shí)。
(12)與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
(13)與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。
【藥物過(guò)敏】尚不明確
【藥理毒理】
對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaC1的主動(dòng)重吸收，對(duì)近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但對(duì)遠(yuǎn)端腎小管無(wú)作用，故排鉀作用小于呋塞米。
能抑制前列腺素的分解，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，但對(duì)腎小球的濾過(guò)率無(wú)影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時(shí)，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間分別為30～60分鐘和數(shù)分鐘，作用達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)和15～30分鐘，作用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí)（應(yīng)用1～2mg時(shí)，大劑量時(shí)為4～6小時(shí)）和3.5～4小時(shí)。T1/2β為60～90分鐘，肝腎功能受損時(shí)延長(zhǎng)。本藥不被透析清除。77%～85%經(jīng)尿排泄，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】管制注射劑瓶、鹵化丁基橡膠塞，10瓶/小盒。
【有效期】18個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH14922005-2015Z
【批準(zhǔn)文號(hào)】(1)國(guó)藥準(zhǔn)字H20051095
(2)國(guó)藥準(zhǔn)字H20051096
【上市許可持有人】
名稱(chēng)：國(guó)藥集團(tuán)成都信立邦生物制藥有限公司
注冊(cè)地址：成都高新區(qū)西芯大道17號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：國(guó)藥集團(tuán)成都信立邦生物制藥有限公司
生產(chǎn)地址：成都高新區(qū)西芯大道17號(hào)
郵政編碼：611731
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