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貝格斯
鹽酸乙哌立松片說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸乙哌立松片
商品名稱：貝格斯
英文名稱：Eperisone Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Yipailisong Pian
【成 份】鹽酸乙哌立松
化學(xué)名稱：4′-乙基-2-甲基-3-哌啶苯丙酮鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H25NO.HCl
分子量：295.85
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適 應(yīng) 癥】
1、改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸肩綜合癥、肩周炎、腰背痛等。
2、下列疾病引起的痙攣性麻痹：腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸脊髓癥、手術(shù)（包括腦及脊髓腫瘤）后遺癥、外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷）、肌萎縮側(cè)索硬化癥、嬰兒大腦性輕癱、脊髓小腦變性癥、脊髓血管障礙、亞急性脊髓神經(jīng)病及其它腦脊髓疾病等。
【規(guī) 格】50mg
【用法用量】飯后口服。成人一次 50mg(1片)，一日3次。劑量可視年齡、癥狀酌情增減。
【不良反應(yīng)】
在總病例12,315例中有416例（3.38%）的報(bào)告。
（1）嚴(yán)重的不良反應(yīng)（發(fā)生率不明）
休克：偶有休克現(xiàn)象，故應(yīng)注意觀察，當(dāng)出現(xiàn)異常癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。
（2）其他不良反應(yīng)
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0.1～5%以下
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0.1%以下
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肝臟*
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GOT、GPT、ALP的上升等
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腎臟*
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尿蛋白、BUN的上升等
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血液*
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貧血
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過敏癥
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皮疹
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瘙癢
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精神神經(jīng)
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困倦、失眠、頭痛、四肢麻木
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身體僵硬、四肢顫動(dòng)
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消化道
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惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴
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口腔炎、腹脹感
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泌尿器
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尿閉、尿失禁、殘尿感
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全身癥狀
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無力感、站立不穩(wěn)、全身怠倦感
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肌張力減退、頭暈
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其他
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熱感
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多汗、浮腫
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※：有可能出現(xiàn)這些癥狀，當(dāng)出現(xiàn)異常癥狀時(shí)應(yīng)采取停藥等適當(dāng)措施。
【禁 忌】對本品過敏者禁用
【注意事項(xiàng)】
1.本品應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。
2.下列患者需慎重給藥。
（1）有藥物過敏病史的患者。
（2）有肝功能障礙的患者，有時(shí)會(huì)使肝功能惡化。
3.重要的一般性注意
服用本劑時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)四肢無力，站立不穩(wěn)，困倦等癥狀。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí)，應(yīng)減少用量或停止用藥；用藥期間，應(yīng)注意不宜從事駕駛車輛等危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。
4.本品鎮(zhèn)痛僅為對癥治療，切不可忽視對其病因治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.對孕婦或可能懷孕的婦女給藥時(shí)，應(yīng)在判斷其在治療上的有益性高于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用藥，對懷孕期給藥的安全性尚未確立。
2.哺乳中婦女應(yīng)避免用藥，不得已用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn),不推薦使用。
【老年用藥】一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請注意采取減量等措施。
【藥物相互作用】合用時(shí)注意事項(xiàng)：
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藥物名稱
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臨床癥狀、措施
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機(jī)理！危險(xiǎn)因素
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甲氧卡巴莫
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類似藥物鹽酸甲苯哌丙酮曾有眼調(diào)節(jié)障礙出現(xiàn)的報(bào)告
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【藥物過量】尚無特效的解毒方法。對本品過量，可采取洗胃及常規(guī)的支持治療等措施。
【藥理毒理】
1.緩解骨骼肌緊張亢進(jìn)
(1)抑制實(shí)驗(yàn)性強(qiáng)直 可劑量依賴性抑制大白鼠的丘間切斷去腦強(qiáng)直(γ-強(qiáng)直)以及缺血性大腦強(qiáng)直(α-強(qiáng)直)。
(2)抑制脊髓反射 在脊髓貓實(shí)驗(yàn)中可同程度抑制貓脊髓后根的刺激引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。
(3)通過γ-系減輕肌梭的靈敏度 可在給藥30分鐘后，抑制人的肌梭中產(chǎn)生的傳入神經(jīng)(1α纖維)的活動(dòng)。本品抑制動(dòng)物的γ-運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元自發(fā)發(fā)射，但不直接作用于肌梭。因此可以認(rèn)為，本品借助γ-系減輕肌梭的靈敏度。
2.擴(kuò)張血管、改善血流
(1)血管擴(kuò)張作用 通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用(豚鼠)和肌交感神經(jīng)抑制作用(人)，可擴(kuò)張血管。
(2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮膚、肌肉以及外頸動(dòng)脈、內(nèi)頸動(dòng)脈、椎骨動(dòng)脈的血流。
3.具有鎮(zhèn)痛以及疼痛反射抑制作用
從對大白鼠脊髓灌流本藥對抑制尾部夾痛(Tail Pinch)的疼痛反射，清除本藥可回復(fù)的結(jié)果表明，本藥在脊髓水平顯示鎮(zhèn)痛作用。
4.使隨意運(yùn)動(dòng)自如
用于中風(fēng)患者等痙攣性麻痹病例中，可改善Cybex的轉(zhuǎn)矩曲線以及肌電圖。在不降低痙攣肌肌力的情況下，使上下肢的伸展、曲折動(dòng)作輕快順利，隨意運(yùn)動(dòng)自如。
毒理研究：資料顯示，長期毒性：SD大鼠連續(xù)經(jīng)口投與本品26周或52周，劑量為25、50、100、200mg/kg/日，結(jié)果25mg/kg組未見任何異常。即使50mg/kg以上組也未發(fā)生嚴(yán)重影響；對獵兔犬連續(xù)53周經(jīng)口投與本品l0、25、62.5mg/kg/日，結(jié)果10mg/kg組未發(fā)現(xiàn)任何異常，25mg/kg以上組，雖有嘔吐、流涎、肝重量增加傾向和肝細(xì)胞輕度腫大等變化，但一經(jīng)停藥便可恢復(fù)。
生殖毒性試驗(yàn)：從對SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、圍產(chǎn)、哺乳期以及家兔器官形成期經(jīng)口投與25～500mg/kg/日的本品，結(jié)果表明，對母體動(dòng)物在投與200mg/kg以上時(shí)產(chǎn)生影響，對圍產(chǎn)、哺乳期的新生仔，發(fā)現(xiàn)有輕度發(fā)育延遲，但無致畸性，對新生仔運(yùn)動(dòng)功能的發(fā)育、學(xué)習(xí)、生殖功能以及對F2胎仔均未有影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
國內(nèi)研究，12名健康成人一次口服本品150mg后，其達(dá)峰時(shí)間為0.96±0.21小時(shí)，峰濃度7.27±3.21μg/l，半衰期1.38±0.38小時(shí)，AUC0-t為14.03±5.39μg·h/l。而國外研究，8名健康成人，每日1次口服150mg，連續(xù)服用14天，在第1、8、14天中測血漿濃度的變化，達(dá)峰時(shí)間為1.6～1.9小時(shí)，其濃度為7.5～7.9ng/ml，半衰期為1.6～1.8小時(shí)，AUC為19.7～21.2ng·h /ml，第8、14天均未發(fā)現(xiàn)有意義的變化。
國外資料顯示，本品口服由消化道完全迅速吸收，初次通過效應(yīng)較強(qiáng)，主要主要分布于消化道、肝、腎、腦、脊髓、坐骨神經(jīng)、肌肉中，幾乎與血液中分布相同，很少進(jìn)入動(dòng)物乳汁。代謝產(chǎn)物主要以羧酸型非活性代謝物排泄，77%由尿排出，21%從大便排出。43%排至膽汁中，進(jìn)入腸肝循環(huán)。血漿原形藥物消除半衰期為1.75小時(shí)，比甲苯哌丙酮的0.98小時(shí)略長。
【貯 藏】密封，在涼暗干燥處保存（避光并不超過20℃）。
【包 裝】聚氯乙烯固體藥用硬片/藥用鋁箔，每盒15片；每盒30片；每盒45片。
【有 效 期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2020年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20040106
【藥品上市許可持有人】
名稱：國藥集團(tuán)宜賓制藥有限責(zé)任公司
注冊地址：宜賓羅龍工業(yè)集中區(qū)濱江東路1號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：國藥集團(tuán)宜賓制藥有限責(zé)任公司
生產(chǎn)地址：宜賓羅龍工業(yè)集中區(qū)濱江東路1號(hào)
郵政編碼：644104
電話號(hào)碼：（0831）5109859
注冊地址：宜賓羅龍工業(yè)集中區(qū)濱江東路1號(hào)
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